Кавинтон®

Действующее вещество

Винпоцетин*(Vinpocetinum)

Фармакологическая группа

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
винпоцетин 5 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 1,25 мг; магния стеарат — 2,5 мг; тальк — 5 мг; крахмал кукурузный — 96,25 мг; лактозы моногидрат — 140 мг
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
активное вещество:
винпоцетин 5 мг
вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 0,5 мг; натрия дисульфит — 1 мг; винная кислота — 10 мг; бензиловый спирт — 10 мг; сорбитол — 80 мг; вода для инъекций — до 1 мл

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - улучшающее мозговое кровообращение, антигипоксическое, нейропротективное, антиагрегационное, сосудорасширяющее.
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ, переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь; селективно блокирует кальцийзависимую ФДЭ; повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ, усиливает обмен норадреналина и серотонина в тканях головного мозга; стимулирует центральные отделы норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает способность эритроцитов к деформации и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, общая периферическая резистентность). Не только не создает эффект обкрадывания, но и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика
Таблетки

Быстро всасывается, Tmax — 1 ч после приема внутрь. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками в организме человека — 66%, биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. При повторных приемах внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер. T1/2 у человека (4,83±1,29) ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. T1/2 — 4,74–5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ). Выводится почками и через ЖКТ в соотношении 3:2.

Показания

Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к винпоцетину;

острая фаза геморрагического инсульта;

тяжелая форма ишемической болезни сердца;

тяжелые формы аритмии;

беременность;

период лактации;

дети до 18 лет ( в связи с недостаточностью данных).

Дополнительно для таблеток: непереносимость лактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны ССС: лабильность АД, ощущение приливов (таблетки); изменение АД (чаще снижение), покраснение кожи, флебит (концентрат для приготовления раствора для инфузий); изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие: аллергические кожные реакции; повышенное потоотделение.

Взаимодействие

Не наблюдается при одновременном применении с пиндололом, клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом; имипрамином.

В редких случаях одновременное применение с α-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Концентрат Кавинтон® для приготовления раствора для инфузий и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается их введение в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Концентрат Кавинтон® для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения препарата.

Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь, после еды. Обычно суточная доза — по 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки). Начальная суточная доза — 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1–3 мес.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

В/в, капельно, медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель/мин).

Запрещается вводить в/м и без разведения в/в.

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Рингер, Салсол, Риндекс, Реомакродекс).

Обычная начальная суточная доза — 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10–14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

При заболеваниях печени и почек коррекция дозы не требуется.

По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон® форте (по 1 табл. 3 раза в день) или Кавинтон® (по 2 табл. 3 раза в день).

Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон® следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке винпоцетина ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, обусловливает необходимость периодического контроля ЭКГ.

Таблетки Кавинтон® содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,5 мг лактозы моногидрата.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Кавинтон® содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий.

Действие препарата на способность управлять автомобилем. Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.